Farmakoterapötik grup
kombinasyon ilacı, antiviral [HIV] ilaç
Uluslararası adı
Atazanavir + Ritonavir
Dozaj formu
tabletler
Kombine antiviral ajan, sabit bir kombinasyon halinde antiviral ilaçlar içerir.
Atazanavir, HIV-1 proteazının bir azapeptid inhibitörüdür. HIV ile enfekte olmuş hücrelerde viral Gag-Pol proteinlerinin virüse özgü işlenmesini seçici olarak inhibe ederek olgun viryonların oluşumunu ve diğer hücrelerin enfeksiyonunu önler. Tedavi sırasında bazı hastalarda ilaca (spesifik direnç) veya hem atazanavir hem de diğer HIV proteaz inhibitörlerine (çapraz direnç) direnç (direnç) gelişebilir.
Ritonavir, aktif bir peptidomimetik olan, oral uygulama için HIV-1 ve HIV-2 aspartil proteazların bir inhibitörüdür. HIV proteazının inhibisyonu, Gag-Pol öncü poliproteininin yırtılmasına müdahale ederek, hücreleri enfekte edemeyen olgunlaşmamış morfolojiye sahip HIV parçacıklarının oluşmasına neden olur. Ritonavir, HIV proteazına karşı seçici afiniteye sahiptir ve insan aspartil proteazına karşı ihmal edilebilir düzeyde inhibitör aktivite sergiler.
İzoenzim aracılı metabolizma üzerindeki güçlü inhibitör etkisi nedeniyle CYP3 A, farmakokinetik güçlendirici olarak kullanılır. Artışın boyutu, birlikte uygulanan HIV proteaz inhibitörünün metabolizması ve HIV proteaz inhibitörünün ritonavir metabolizması üzerindeki etkisi ile ilişkilidir. Bir HIV proteaz inhibitörünün birlikte uygulanmasıyla maksimum metabolizma inhibisyonu, tipik olarak bir kez/gün 100 mg'dan iki kez/gün 200 mg'a kadar bir ritonavir dozunda elde edilir ve birlikte uygulanan HIV proteaz inhibitörüne bağlıdır.
