Farmakoterapötik grup
antitümör ajanı
Uluslararası adı
Bortezomib
Dozaj formu
i̇ntravenöz ve subkutan uygulama için çözelti için liyofilizat
Proteazom aktivitesi 26S'nin oldukça seçici geri dönüşümlü bir inhibitörü, değiştirilmiş bir borik asittir. Proteazom 26 S, tüm ökaryotik hücrelerin çekirdeğinde ve sitozolünde bulunur ve hücre yaşam döngüsü yönetiminde yer alan ana proteinlerin bölünmesini katalize eden önemli bir bileşendir. Bortezomib, proteazomun kimotripsin benzeri etkisini inhibe eder, proteolizin inhibisyonuna neden olur ve apoptoza yol açar.
Miyelom hücreleri bortezomib kaynaklı apoptoza normal plazma hücrelerine göre yaklaşık 1000 kat daha duyarlıdır.
Bortezomib, multipl miyelom da dahil olmak üzere birçok deneysel modelde insan tümörlerinin büyümesinde yavaşlamaya neden olur.