Farmakoterapötik grup
antitümör ajanı bir antimetabolittir
Uluslararası adı
Fludarabin
Dozaj formu
i̇ntravenöz uygulama için çözelti için liyofilizat
Antiviral ajan vidarabin, 9-β-D-arabinofuranosiladenin (ara-A) suda çözünür florlu nükleotid analoğu olan, adenozin deaminaza nispeten dirençli olan fludarabin fosfat içeren bir antitümör ilacı. Fludarabin fosfat hızla 2-floro-ara-A'ya fosforile edilir ve bu, hücreler tarafından yakalandığında daha sonra hücre içi olarak deoksisitidin kinaz tarafından aktif trifosfata (2-floro-ara-ATP) fosforile edilir. Bu metabolit, RNA redüktazı, DNA polimerazı (alfa, delta ve upsilon), DNA primazını ve DNA ligazını inhibe ederek DNA sentezini inhibe eder. Ayrıca RNA polimeraz II kısmen inhibe edilir, ardından protein sentezinde azalma olur.
İn vitro çalışmalar, kronik lenfositik lösemili (KLL) hastalarda lenfositlerin 2-floro-ara-A'ya maruz kalmasının, yoğun DNA parçalanması ve apoptoz mekanizmasını aktive ettiğini göstermiştir.
