Меркудиес

Меркудиес

Меркудиес

Farmakoterapötik grup

antitümör ajanları; alkilleyici ajanlar; nitrojen hardalı analogları

Uluslararası adı

Bendamustin

Dozaj formu

i̇nfüzyonluk çözelti konsantresi için liyofilizat

 

Bendamustin, iki işlevli alkilleyici aktiviteye sahip bir antitümör ilacıdır. Etki mekanizması ağırlıklı olarak alkilasyon nedeniyle tek sarmallı ve çift sarmallı DNA moleküllerinin çapraz bağlanmasıyla ilişkilidir. Sonuç olarak DNA'nın matris fonksiyonu ve sentezi bozulur. Bendamustinin antimetabolit özelliklerine (pürin analoglarınınkine benzer bir etki) sahip olduğuna dair kanıtlar da vardır.

Antineoplastik etki, farklı tümör hücre dizilerinde (meme kanseri, küçük hücreli olmayan ve küçük hücreli akciğer kanseri, yumurtalık kanseri ve çeşitli lösemi türlerinin yanı sıra kolon kanseri, melanom, renal hücreli karsinom, prostat ve beyin maligniteleri) ve çeşitli deneysel tümör modellerinde (melanom, meme kanseri, sarkom, lenfoma, lösemi ve küçük hücreli akciğer kanseri) in vivo –. Bendamustin, farklı direnç mekanizmalarına sahip insan tümör hücre hatlarında hiç çapraz direnç göstermez veya yalnızca marjinal çapraz direnç gösterir.

Bu kısmen, diğer alkilleyici ajanlarla karşılaştırıldığında daha uzun süren DNA ile etkileşimlerle açıklanmaktadır (örneğin, siklofosfamid, karmustin veya sisplatin gibi diğer alkilleyici ajanlarla yalnızca kısmi çapraz direnç tespit edilmiştir).

Ayrıca klinik çalışmalarda bendamustin ile antrasiklinler veya alkilleyici ajanlar arasında tam bir çapraz direnç olmadığı bulunmuştur. Bendamustinin kesin etki mekanizması bilinmemektedir.