Farmakoterapötik grup
beta1-bloker seçici
Uluslararası adı
Metoprolol
Dozaj formu
uzatılmış salımlı kaplı tabletler
Metoprolol —, β2 reseptörlerini bloke etmek için gereken dozlardan önemli ölçüde daha düşük dozlarda β1 reseptörlerini bloke eden bir β1-blokerdir.
Metoprolol küçük bir membran stabilize edici etkiye sahiptir ve kısmi agonist aktivite göstermez.
Metoprolol, sinir ve fiziksel stres sırasında salınan katekolaminlerin kardiyak aktivite üzerindeki agonistik etkisini azaltır veya inhibe eder. Bu, metoprololün kalp atış hızı (HR), dakika hacmi ve artan kalp kontraktilitesindeki artışların yanı sıra ani katekolamin salınımlarının neden olduğu kan basıncındaki (KB) artışları önleme yeteneğine sahip olduğu anlamına gelir.
Seçici β1-blokerlerin (metoprolol tartrat dahil) geleneksel tablet dozaj formlarından farklı olarak, METOPROLOL Farmasentezi kullanıldığında, ilacın kan plazmasında sabit bir konsantrasyonu gözlenir ve 24 saatten fazla stabil bir klinik etki (β1-blokaj) sağlanır.
Net doruk plazma konsantrasyonlarının olmaması nedeniyle, klinik olarak metoprolol, β1-blokerlerin geleneksel tablet formlarına kıyasla daha iyi β1 seçiciliği ile karakterize edilir. Ayrıca ilacın doruk plazma konsantrasyonlarında gözlenen bradikardi ve yürürken bacak zayıflığı gibi potansiyel yan etki riski de önemli ölçüde azalır.
Obstrüktif akciğer hastalığı semptomları olan hastalara gerekirse β2-adrenomimetiklerle kombinasyon halinde metoprolol reçete edilebilir. β2-adrenomimetiklerle birlikte kullanıldığında, terapötik dozlarda Metoprolol'ün β2-adrenomimetiklerin neden olduğu bronkodilatasyonu etkileme olasılığı, seçici olmayan β-adrenerjik blokerlere göre daha azdır. Metoprolol, insülin üretimini ve karbonhidrat metabolizmasını seçici olmayan β-blokerlere göre daha az etkiler. İlacın hipoglisemi koşulları altında kardiyovasküler sistemin reaksiyonu üzerindeki etkisi, seçici olmayan β-blokerlere kıyasla çok daha az belirgindir.
METOPROLOL Farmasentezinin arteriyel hipertansiyonda kullanılması, hem yatarken hem ayakta dururken hem de egzersiz sırasında 24 saatten fazla kan basıncında önemli bir düşüşe yol açar. Metoprolol tedavisinin başlangıcında, vasküler dirençte bir artış vardır. Bununla birlikte, uzun süreli kullanımda, sabit bir kalp debisi ile vasküler direncin azalması nedeniyle kan basıncında bir düşüş mümkündür.
